Compounds | Human GK Activation, EC50 (nM) | Glide score | |||
---|---|---|---|---|---|
I | II | III | Mean | ||
3 | 566 | 647 | 685 | 632 | − 6.44 |
4 | 580 | 450 | 520 | 516 | − 6.24 |
5 | 944 | 832 | 846 | 874 | − 4.89 |
6 | 780 | 890 | 830 | 833 | − 4.95 |
7 | 1550 | 1420 | 1480 | 1483 | − 3.64 |
8 | 1330 | 1250 | 1280 | 1286 | − 3.85 |
9 | 1190 | 1310 | 1215 | 1238 | − 4.29 |
10 | 1240 | 1290 | 1355 | 1295 | − 4.56 |
12 | 1020 | 939 | 878 | 945 | − 5.37 |
13 | 1055 | 1360 | 1195 | 1203 | − 5.15 |
14 | 954 | 1096 | 1033 | 1027 | − 5.55 |
15 | 1021 | 1040 | 1166 | 1075 | − 4.96 |
16 | 1440 | 1720 | 1585 | 1581 | − 3.33 |
17 | 1510 | 1230 | 1390 | 1376 | − 3.42 |
18 | 1110 | 1416 | 1340 | 1288 | − 3.66 |
19 | 1070 | 1260 | 1290 | 1206 | − 3.75 |
21 | 1240 | 1355 | 1180 | 1258 | − 4.12 |
22 | 1480 | 1550 | 1583 | 1537 | − 3.96 |
23 | 1610 | 1840 | 1530 | 1660 | − 3.54 |
24 | 1080 | 1350 | 1205 | 1211 | − 3.62 |
25 | 1680 | 1845 | 1620 | 1715 | − 2.94 |
26 | 1870 | 1560 | 1480 | 1636 | − 3.02 |
27 | 1755 | 1485 | 1950 | 1730 | − 3.32 |
28 | 1355 | 1520 | 1450 | 1441 | − 3.37 |
RO-28-1675 | 353 | 388 | 405 | 382 | − 6.39 |
Piragliatin | 365 | 395 | 420 | 393 | − 7.89 |